1.全球上市及临床在研EGFR靶点药物品种102个
目前,全球批准上市的针对EGFR靶点的药物达20个,临床申请及研究阶段药物80个,NDA申请中的药物2个。
2.EGFR靶向药物以小分子抑制剂居多
此类药物主要分两类:
1)单克隆抗体类18个,如西妥昔单抗和帕尼单抗,可以与EGFR胞外区结合,阻断依赖于配体的EGFR活化。
2)小分子抑制剂类68个,包括小分子络氨酸激酶抑制剂,以及小分子多靶点受体络氨酸激酶抑制剂。
3.EGFR小分子抑制剂类药物9个获批上市
这个9个小分子依次是Gefitinib,Erlotinib,Lapatinib,Vandetanib,Icotinib,Afatinib,Osimertinib,Olmutinib,Brigatinib。其中Gefitinib,Vandetanib,Osimertinib由阿斯利康公司研制,占据1/3市场,以上产品主要用于治疗非小细胞肺癌。
3.EGFR靶向单克隆抗体4个获批
分别是Necitumumab,Panitumumab,Nimotuzumab,Cetuximab.Necitumumab和 Cetuximab由礼来公司研发,称霸EGFR单抗市场,主要用于治疗直肠癌、头颈癌。